Азолопиримидины – привилегированный скаффолд в медицинской химии. Этап 2025

Название НИОКТР	Азолопиримидины – привилегированный скаффолд в медицинской химии. Этап 2025
Аннотация	Направленный поиск и конструирование соединений с широким спектром полезной биологической активности в качестве основы для создания новых лекарственных препаратов является одной из важнейших задач органической и медицинской химии. На сегодняшний день одним из наиболее крупных классов структур с такими свойствами являются гетероциклические соединения, однако современные способы получения биологически активных гетероциклов представляют собой многоступенчатые синтезы с использованием нетривиальных реагентов, что приводит к высокой стоимости конечной субстанции лекарственного средства. Кроме того, существующие методики отличаются низкой селективностью, что, само по себе, означает удорожание продукта, а также приводит к сложной очистке конечной субстанции от изомерных примесей. Таким образом, разработка селективных методов синтеза известных биологически активных структур и поиск новых молекул, несущих полезные фармакологические свойства, представляют самостоятельный интерес. С этой точки зрения одним из интересных классов гетероциклов являются азолопиримидины, содержащие мостиковый атом азота в качестве важного структурного элемента. Структурное сродство азолопиримидинов с природными пуринами предопределяет широкий спектр их потенциального биологического действия, поскольку природные пурины являются структурными блоками молекул ДНК и РНК, как носителей генетической информации, а также участвуют в разнообразных сигнальных внутриклеточных процессах. Пуриновый скаффолд содержит и молекула аденозинтрифосфата, который используется в клетках как универсальный источник энергии. Таким образом, азолопиримидины, как структурные аналоги пуринов, могут играть роль ингибиторов вирусных патогенов, супрессоров опухолевых клеток, однако, потенциальная полезная биологическая активность этого класса веществ не ограничивается этими направлениями. С синтетической точки зрения, как правило, основное внимание исследователей в современной научной литературе направлено на изучение реакций алкилирования по гетероциклическим атомам азота азолопиримидинов с целью получения аномальных нуклеозидов. При этом совершенно неисследованными остаются такие важные синтетические приемы химии гетероциклов как хлордезоксигенирование и деструкция циклов. Однако именно с помощью указанных модификаций возможен селективный синтез структур с потенциально высокой биологической активностью ряда азолопуринов. При этом ценность нитроазолопиримидинов не ограничивается рассмотрением их в качестве предшественников азолопуринов: структурное сродство с нексантиновыми ингибиторами аденозиновых рецепторов и ненуклеозидными противовирусными препаратами позволяет рассматривать их в качестве основы для создания препаратов с активностью в отношении таких социально-значимых заболеваний как болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, сепсис и грипп. С другой стороны, важным является и получение нитрилсодержащих азолопиримидинов, поскольку, с одной стороны, нитрильный фрагмент зачастую рассматривается как важный фармакофор, присутствующий во многих лекарственных средствах; с другой стороны, цианогруппа является удобным прекурсором к дальнейшей модификации азолопиримидинов. Например, возможен синтез поликонденсированных структур, которые могут обладать фотолюминесценцией. Другим перспективным применением азолопиримидинов может стать ковалентное связывание с фторхинолонами для создания гибридных молекул с потенциальным двойным механизмом биологического действия.
Доступ к ОКОГУ исполнителя	False
Количество связанных РИД	0
Количество завершенных ИКРБС	1
Сумма бюджета	300.0
Дата начала	2025-06-09
Дата окончания	2025-12-31
Номер контракта	ПРТЮ88Ц5И3.1-25/1
Дата контракта	2025-06-09
Количество отчетов	1
УДК	547.7/.8
Количество просмотров	8
Руководитель работы	Саватеев Константин Валерьевич
Руководитель организации	Германенко Александр Викторович
Исполнитель	ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "УРАЛЬСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ ПЕРВОГО ПРЕЗИДЕНТА РОССИИ Б.Н. ЕЛЬЦИНА"
Заказчик	ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "УРАЛЬСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ ПЕРВОГО ПРЕЗИДЕНТА РОССИИ Б.Н. ЕЛЬЦИНА"
Федеральная программа	Отсутствует
Госпрограмма	—
Основание НИОКТР	Грант
Последний статус	2025-07-07 07:21:17 UTC, 2025-07-07 07:21:17 UTC
ОКПД	Соединения гетероциклические, не включенные в другие группировки
Отраслевой сегмент	—
Минздрав	—
Межгосударственная целевая программа	—
Ключевые слова	биологическая активность; противоопухолевые агенты; гипотензивное действие, антигликирующая активность; антикоагулянты; противовирусное действие; тиоксантины; пурины; азолопурины; Азолопиримидины
Соисполнители	—
Типы НИОКТР	Фундаментальное исследование
Приоритетные направления	—
Критические технологии	—
Рубрикатор	31.21.27 - Гетероциклические соединения
OECD	—
OESR	Органическая химия
Приоритеты научно-технического развития	в) переход к персонализированной, предиктивной и профилактической медицине, высокотехнологичному здравоохранению и технологиям здоровьесбережения, в том числе за счет рационального применения лекарственных препаратов (прежде всего антибактериальных) и использования генетических данных и технологий;
Регистрационные номера	ikrbs: {'card_list': [{'id': 'XQV515K5GBVQ751HT2T1IOQK'}, {'id': 'ITKJ1BGL09ODA8MIJCGZD4CE'}]}