| Название НИОКТР |
Пептиды и биоконъюгаты на их основе
|
| Аннотация |
Область пептидной терапии началась в 1922 году с первого медицинского применения инсулина — извлеченного из поджелудочной железы животных — что произвело революцию в лечении диабета 1 типа. Прошло четыре десятилетия, прежде чем синтетически полученные пептидные гормоны, а именно окситоцин и вазопрессин, вошли в клинику. Тем не менее, в то время синтез пептидов с помощью жидкофазного синтеза в растворе требовал многих месяцев работы, и потребовалась разработка твердофазного пептидного синтеза (SPPS) в 1963 году в сочетании с разработкой методов очистки, таких как высокоэффективная жидкостная хроматография, чтобы привлечь внимание фармацевтической промышленности и разработчиков лекарственных препаратов к молекулам пептидов. Вскоре было выявлено важное значение пептидов как ключевых биологических эндогенных медиаторов, наряду с их высокой эффективностью, селективностью и низкой токсичностью. Одновременно стали понятны их ограничения, включая низкую пероральную биодоступность, низкую стабильность в плазме и короткое время циркуляции, были признаны.
Более того, крупномасштабное производство пептидов считалось непомерно дорогим, и только агонисты пептидных гормонов, которые были эффективны в низких дозах, были жизнеспособными с практической и коммерческой точек зрения. Это привело к ограниченному интересу к пептидам со стороны фармацевтической промышленности и стагнации разработки пептидных препаратов. Тем не менее, использование пептидов в качестве селективных зондов подтипов для исследований рецепторов и их постоянное присутствие в качестве ведущих соединений послужило основой для второй волны разработки пептидных препаратов, начавшейся в конце 1980-х годов. Коммерческий успех человеческого инсулина, произведенного с использованием рекомбинантной технологии (одобренной в 1982 году), а также синтетических гонадотропин-высвобождающих-гормонов лейпролида и гозерелина (одобренных в 1985 и 1989 годах соответственно) подтвердил жизнеспособность рынка пептидных препаратов, а достижения в технологии доставки лекарств стимулировали увеличение исследований. В результате число пептидов, прошедших клинические испытания с 2000 по 2010 год, почти в два раза превысило показатель 1990-х годов.
В настоящее время на мировом рынке представлено около 80 пептидных препаратов, и исследования в новые пептидные терапевтические средства продолжаются устойчивыми темпами, более 150 пептидов находятся в стадии клинической разработки, а еще 400–600 пептидов проходят доклинические исследования.
Цель работы – дизайн и синтез пептидов и их производных в качестве терапевтических препаратов, векторов адресной доставки, тканеспецифичных лигандов биомакромолекул и предшественников бионеорганических конъюгатов для лечения социально-значимых заболеваний, а также поиск новых методов химической трансформации и хемоселективной модификации пептидов.
Задачи исследования:
1. Дизайн перспективных олигопептидных последовательностей и их производных для специфичного взаимодействия с мишенями органической и неорганической природы in silico и при помощи генетически-закодированных фаговых библиотек пептидов (метод фагового дисплея).
2. Конструирование комбинаторных библиотек полусинтетических пептидов с использованием фаговых библиотек.
3. Синтез перспективных олигопептидов с помощью твердофазного автоматизированного микроволнового пептидного синтеза.
4. Циклизация и химическая трансформация олигопептидов, в т.ч. с применением неорганических солей металлов. Поиск новых методов циклизации или трансформации.
5. Разработка новых методов биоконъюгации пептидов с металлами, малыми молекулами или биополимерами.
6. Изучение основных физико-химических параметров синтезированных соединений.
7. Биологический скрининг полученных пептидов и их производных.
8. Анализ взаимосвязей структура-активность.
|
| Доступ к ОКОГУ исполнителя |
False
|
| Количество связанных РИД |
0
|
| Количество завершенных ИКРБС |
1
|
| Сумма бюджета |
49240.224
|
| Дата начала |
2024-01-01
|
| Дата окончания |
2024-12-31
|
| Номер контракта |
075-15-2024-182
|
| Дата контракта |
2024-12-31
|
| Количество отчетов |
1
|
| УДК |
577.112 577.122 547.466 547.96
|
| Количество просмотров |
17
|
| Руководитель работы |
Ямансаров Эмиль Юлаевич
|
| Руководитель организации |
Павлов Валентин Николаевич
|
| Исполнитель |
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "БАШКИРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ" МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
|
| Заказчик |
МИНИСТЕРСТВО НАУКИ И ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
|
| Федеральная программа |
Отсутствует
|
| Госпрограмма |
Научно-технологическое развитие Российской Федерации
|
| Основание НИОКТР |
Грант
|
| Последний статус |
2025-08-22 10:55:36 UTC, 2025-08-22 10:55:36 UTC
|
| ОКПД |
Нет
|
| Отраслевой сегмент |
—
|
| Минздрав |
—
|
| Межгосударственная целевая программа |
—
|
| Ключевые слова |
пептид; конъюгат; биоконъюгация
|
| Соисполнители |
—
|
| Типы НИОКТР |
Поисковое (ориентированные фундаментальные) исследование
|
| Приоритетные направления |
—
|
| Критические технологии |
—
|
| Рубрикатор |
31.23.27 - Пептиды, белки; 31.23.17 - Терпены и родственные соединения
|
| OECD |
—
|
| OESR |
Органическая химия
|
| Приоритеты научно-технического развития |
в) переход к персонализированной, предиктивной и профилактической медицине, высокотехнологичному здравоохранению и технологиям здоровьесбережения, в том числе за счет рационального применения лекарственных препаратов (прежде всего антибактериальных) и использования генетических данных и технологий;
|
| Регистрационные номера |
ikrbs: {'card_list': [{'id': 'UNW5XQCV7CB9EEG4N8DU27EW'}, {'id': 'F3LBXZ9H5VIVEXSG0KG66RR7'}]}
|
